Ganirelix 是一种竞争性、选择性促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂。Ganirelix 可阻止内源性 GnRH 诱导黄体生成素 (LH) 和卵泡刺激素的释放。Ganirelix 可拮抗 Prostaglandin E2 (HY-101952) 诱导的逼尿肌过度活动,增强 Carbachol 诱导的逼尿肌收缩。Ganirelix 可用于女性不孕症和逼尿肌过度活动的相关研究。
体外研究
Ganirelix (1 nM-1 μM) 对雌性大鼠离体膀胱标本中 Carbachol (HY-B1208) 诱导或神经诱导的逼尿肌收缩无影响。
体内研究
Ganirelix (0.1 mg/kg;皮下注射;每日;连续 14 天) 可降低雌性大鼠的血浆 LH 水平,显著减轻 Prostaglandin E2 (HY-101952) 诱导的逼尿肌过度活动,并增强高浓度 Carbachol (HY-B1208) 诱导的逼尿肌收缩。
Ganirelix (1.4 mg/L; 膀胱内给药;单次给药) 可通过延长排尿间隔、增加排尿量及膀胱容量,同时降低基础尿动力学压力、阈值尿动力学压力和最大尿动力学压力参数来调控雌性大鼠的正常排尿功能;其对流动压力的降低未达到统计学显著性。
Ac-D-2Nal-D-Phe(4-Cl)-D-3Pal-Ser-Tyr-D-{Har(Et,Et)}-Leu-{Har(Et,Et)}-Pro-D-Ala-NH2

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