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基于肿瘤微环境特征的细胞穿膜肽肿瘤靶向策略
众所周知,肿瘤微环境相对呈酸性。因此,可以开发 pH 敏感型连接体以实现有效载荷的选择性释放(表 2)。由于腙键在中性环境中稳定但在弱酸性条件下容易水解,所以它是应用最广泛的 pH 敏感型连接体。除了腙键,亚胺键、肟键、缩醛键或顺乌头酸键也被使用
阅读量:602 | 2025/8/8 16:17:40
细胞穿透肽优化中最常用的策略
尽管细胞穿透肽能够将货物转运入细胞,但它们存在一些缺陷,比如缺乏特异性、稳定性有限以及在体内快速消除。人们开发了多种方法来优化其药理特性。化学修饰或重新设计非关键氨基酸是解决上述局限性的最常见方法。在此,我们将讨论一些在细胞穿透肽优化中最常用的策略。
阅读量:111 | 2025/8/7 15:29:43
基于靶向肽的成像试剂的构建
根据标记单元的不同,可以为不同的成像模式使用不同的成像试剂,例如磁共振成像和荧光成像等。然而,每种成像模式都有其自身的优缺点;在设计成像试剂时,需要根据希望收集的生物信息类型选择最佳的成像模式。
阅读量:109 | 2025/8/7 10:33:42
脑靶向纳米递药系统克服血脑屏障的方法
本文将阐述脑靶向纳米递药系统克服BBB的方法, 包含与BBB的相互作用进行跨BBB及屏障修复、利用外部施加的物理刺激开放BBB, 以及通过外周途径入脑避开BBB的策略.
阅读量:406 | 2025/8/3 14:18:47
RDC中的核素螯合剂的分类、设计与选择
在核医学领域,放射性核素螯合剂是连接放射性同位素与生物靶向分子的关键桥梁,其在诊断成像和治疗应用中的作用不可或缺。这些化合物通过与放射性金属离子形成稳定的络合物,确保放射性核素能够精确递送至目标部位,同时最大限度地减少对非目标组织的毒性影响。
阅读量:240 | 2025/8/3 9:49:40
3种脑部神经元靶向肽
以下三种为有文献出处的脑部神经元靶向肽整理,以期给与相关研究以支持。
阅读量:272 | 2025/7/31 18:51:57
双环肽的合成
双环肽兼有单克隆抗体(高亲和力,可作用于PPIs)和小分子药物(可透过生物膜)的优势特征,对靶点的亲和力和选择性进一步提高。此外,结构中2个肽环可以具有不同的性质,一个环可以提高细胞穿透能力,另一个环负责与靶点结合
阅读量:178 | 2025/7/29 17:48:01
10种肿瘤相关巨噬细胞靶向肽
TAM 靶向肽在癌症治疗中展现出令人鼓舞的应用前景,其可通过特异性地将治疗性有效成分递送至肿瘤部位,从而增强治疗效果。尽管仍需进一步研究以全面评估其安全性与疗效,但已有临床前研究表明,TAM 靶向肽制剂在某些方面可能优于传统治疗手段。
阅读量:279 | 2025/7/28 14:00:30
一种用于药物及基因递送的pH响应性两亲性肽
GALA是一种由30个氨基酸组成的合成肽,其序列中包含谷氨酸-丙氨酸-亮氨酸-丙氨酸(EALA)重复序列,同时还含有组氨酸和色氨酸残基作为光谱探针。
阅读量:178 | 2025/7/27 11:53:17
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