Histone H3 (1-25), amide 是组蛋白H3的一个N端肽段。Histone H3 (1-25), amide 可以用来鉴定组蛋白甲基转移酶 (HMTs) 的底物。Histone H3 (1-25), amide，作为 HMT G9a 的底物，比组蛋白 H3 (15-39)和全长组蛋白 H3 更有效。

单字母 H2N-ARTKQTARKSTGGKAPRKQLATKAA-CONH2
多字母 H2N-Ala-Arg-Thr-Lys-Gln-Thr-Ala-Arg-Lys-Ser-Thr-Gly-Gly-Lys-Ala-Pro-Arg-Lys-Gln-Leu-Ala-Thr-Lys-Ala-Ala-CONH2
氨基酸个数 25
分子式 C110H202N42O32
平均分子量(MW) 2625.04

表观遗传调控与包括癌症、糖尿病和炎症在内的多种疾病有关，而组蛋白甲基转移酶（HMT）抑制剂的高通量筛选是药物研发领域的一个重点。HMT催化甲基从S-腺苷甲硫氨酸（SAM）转移到组蛋白尾部的赖氨酸或精氨酸上，形成甲基化产物和S-腺苷同型半胱氨酸（SAH）。由于多种原因，HMT很难被纳入生化检测中。它们的周转率慢且对SAM的Km值低，这导致产物生成水平较低，因此需要非常灵敏的检测方法和/或高水平的酶。它们还具有多样化的受体底物需求，范围从多肽到完整的核小体。此外，一些HMT以三个或更多蛋白质组成的复合物形式发挥作用。因此，开发针对单个HMT的分析方法，包括获取和采购高质量的酶和受体底物，可能会非常费时费力且昂贵。作者最近开发了Transcreener(®) EPIGEN甲基转移酶检测法，这是一种灵敏的SAH检测方法，采用荧光偏振读数，可实现不依赖受体底物的通用HMT检测。为了便于HMT的筛选和分析，作者描述了针对13种HMT的即用型检测系统的开发过程，包括确定最佳受体底物及其浓度、优化检测试剂、确定初始速率酶浓度以及测量抑制剂效力。

参考文献：DOI: 10.1089/adt.2014.609