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3-WP
2026/8/3 18:00:10

3-WP 是一种带有 C 端酰胺化修饰的线性二十肽。3-WP 能够作用于脂磷壁酸 (LTA) 并破坏细胞壁通透性,以剂量依赖方式诱导胞内活性氧 (ROS) 积累,同时抑制呼吸链脱氢酶活性及胞内 ATP 合成,从而干扰细菌能量代谢,具有抗菌 (Bacterial) 的作用。3-WP 与 Melittin联用对革兰氏阳性菌具有协同抗菌作用,可降低 Melittin 的所需使用剂量,从而改善 Melittin 的细胞选择性。3-WP 在食品储存场景中可作为 Melittin 的肽佐剂发挥作用。3-WP 可用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌引发的食源性疾病研究。


单字母 H2N-WPRPWPRPWPRPWPRPWPRP-NH2
多字母 H2N-Trp-Pro-Arg-Pro-Trp-Pro-Arg-Pro-Trp-Pro-Arg-Pro-Trp-Pro-Arg-Pro-Trp-Pro-Arg-Pro-NH2
氨基酸个数 20
分子式 C135H183N41O20
平均分子量(MW) 2700.16


体外研究

3-WP (32 μM; 24 h) 与 Melittin 协同作用,增强对包括 MRSA ATCC43300、MRSA DL5F2 和 MRSA DN65 在内的多种革兰氏阳性菌株的抗菌活性,其 FICI 值范围为 0.125 至 0.250。3-WP 使 Melittin 的几何平均 MIC 从 2.333 μM显著降至 0.250 μM,表明 3-WP 能有效增强 Melittin 的抗菌效力。

3-WP (1-64 μM; 4 h) 在浓度高达 64 μM 时仍表现出良好的生物安全性,无溶血或细胞毒性;当与 Melittin (HY-P0233) 联合使用时,其细胞选择性增强,相对于哺乳动物细胞,对革兰氏阳性细菌的 SI 提升至 53.827。


3-WP (1 μM; 24 h) 与 0.125 μM Melittin 联合使用时,对 MRSA ATCC43300 发挥协同杀菌活性,在 24 小时内使细菌数量降低近 5-log10。

3-WP (传代 30 次) 与 Melittin 联用可延缓 MRSA ATCC43300 的细菌耐药性发展,经过 30 代连续传代后其 MIC 仅升高 2 倍。


3-WP (2 μM; 24 h) 与 0.25 μM Melittin 联合使用可显著抑制 MRSA ATCC43300 的生物膜形成,降低生物膜生物量并破坏生物膜结构,而单独使用 3-WP 则无此作用。


3-WP (2-8 μM) 可与 LTA 结合,并以剂量依赖的方式破坏 MRSA ATCC43300 的细胞壁通透性,且与 0.25 μM Melittin 联合使用时仍能维持该活性。


3-WP (2 μM; 0-120 min) 与 0.25 μM Melittin 联合使用可显著增强 MRSA ATCC43300 的细胞质膜损伤,提升膜刚性、通透性、去极化水平及 ATP 泄漏程度。

3-WP (2-8 μM; 0.5-4 h) 可诱导 MRSA ATCC43300 中 ROS 呈剂量依赖性积累,并抑制其能量代谢 (细胞内 ATP 生成及呼吸链脱氢酶活性).


参考文献:doi.org/10.1016/j.foodcont.2024.111037

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