RPARPAR acetate 是一种 CendR 肿瘤穿透肽。RPARPAR acetate 可直接结合肿瘤细胞表面的 NRP-1 和 NRP-2 受体，触发细胞内化、血管外渗与肿瘤组织穿透。RPARPAR acetate 是实现纳米载体靶向NRP-1阳性肿瘤的高效配体。RPARPAR acetate 可用于肿瘤和药物递送方面的研究。

单字母 H2N-RPARPAR-OH

多字母 H2N-Arg-Pro-Ala-Arg-Pro-Ala-Arg-OH

氨基酸个数 7

分子式 C34H62N16O8

平均分子量(MW) 822.96

聚合物囊泡是一种多功能的纳米级囊泡，可用于将有效载荷递送至细胞质。最近我们发现，pH敏感型聚合物囊泡对腹膜内肿瘤病灶具有内在的选择性。一种肿瘤归巢肽iRGD含有一个隐匿的C端规则（CendR）基序，该基序可与神经纤毛蛋白-1（NRP-1）结合，并触发肽的外渗和肿瘤穿透。在多种肿瘤模型中，iRGD修饰可提高系统给药的纳米颗粒对肿瘤的选择性和治疗效果。本研究探讨了腹腔注射负载紫杉醇的iRGD-聚合物囊泡是否能改善对腹膜转移癌的治疗效果。首先，我们证实了用RPARPAR（一种典型的CendR肽）或iRGD功能化的pH敏感型聚合物囊泡能够被表达NRP-1的细胞内吞，并且内吞后的囊泡可在细胞质中释放其内容物。与NRP-1阴性细胞相比，负载紫杉醇的CendR靶向聚合物囊泡对NRP-1阳性细胞表现出更强的细胞毒性。在携带胃癌（MKN-45P）或结肠癌（CT26）来源腹膜肿瘤的小鼠中，腹腔注射的RPARPAR和iRGD-聚合物脂质体相较于非靶向聚合物脂质体表现出更高的肿瘤选择性积聚和渗透能力。最终，负载紫杉醇的iRGD-聚合物脂质体在抑制腹膜肿瘤生长及抑制局部扩散方面，相比原始紫杉醇聚合物脂质体或Abraxane显示出更优的疗效。本研究证明，iRGD功能化可提高紫杉醇聚合物脂质体在腹膜癌病腹腔治疗中的疗效。

参考文献：DOI: 10.1016/j.biomaterials.2016.07.023