TLQP-21 是 VGF 衍生的具有内分泌和内分泌特性的肽，是一种强效的 G 蛋白偶联受体补体 3a 受体 1 (C3aR1) 激动剂 (EC50：小鼠 TLQP-21=10.3 μM；人 TLQP-21=68.8 μM)。TLQP-21 激活 C3aR1，从而诱导细胞内 Ca2+ 的增加。TLQP-21 可用于研究调节伤害感受和其他相关生理功能。

单字母 H2N-TLQPPASSRRRHFHHALPPAR-OH
多字母 H2N-Thr-Leu-Gln-Pro-Pro-Ala-Ser-Ser-Arg-Arg-Arg-His-Phe-His-His-Ala-Leu-Pro-Pro-Ala-Arg-OH
氨基酸个数 21
分子式 C107H170N40O26
平均分子量(MW) 2432.75

VGF基因编码一种68 kDa的神经肽前体，由615个（人类）和617个（大鼠、小鼠）氨基酸残基组成，主要在中枢神经系统（CNS）表达，同时也在外周神经系统（PNS）和各种内分泌细胞中存在。该前体经过蛋白水解切割，产生一系列长度和生物活性各异的肽段。其中，21个氨基酸组成的TLQP-21肽因其重要的内分泌和内分泌外活性被广泛研究。补体C3a受体1（C3aR1）被认为是TLQP-21的受体，在不同细胞系中，TLQP-21激活该受体可诱导细胞内Ca2+浓度升高。这一效应依赖于内质网（ER）释放的Ca2+和细胞外Ca2+内流，后者由基质相互作用分子（STIM）-Orai1相互作用或瞬时受体电位通道（TRPC）参与介导。Ca2+内流后，外向K+-Ca2+依赖性电流（主要是KCa3.1电流）的激活产生膜极化效应，抵消Ca2+升高引起的去极化作用，并间接维持细胞质中Ca2+最优升高的驱动力。本综述探讨了TLQP-21表现的主要内分泌和内分泌外作用，重点阐述其作用机制的最新发现及其在不同病理条件下的潜在应用。

参考文献：DOI: 10.3390/ijms21010130