LSKL，血小板反应蛋白（TSP-1）抑制剂TFA是一种源自LAP-TGFβ的四肽，是一种竞争性的TGF-β1拮抗剂。LSKL，血小板反应蛋白（TSP-1）抑制剂TFA能够抑制TSP-1与LAP的结合，减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL，血小板反应蛋白（TSP-1）抑制剂TFA通过抑制TSP-1介导的TGF-β1活性来抑制蛛网膜下腔纤维化，防止慢性脑积水的发生，并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL，血小板反应蛋白（TSP-1）抑制剂TFA可以轻松穿越血脑屏障。

ADAMTS1 蛋白中的 KTFR 序列在 LSKL 与 TGF-β 潜在失活形式的相互作用中发挥着作用，从而激活 TGF-β。研究表明，LSKL 与 ADAMTS1 的 KTFR 序列之间存在稳定的结合模式，该结合模式具有 3 个盐桥和 2 个氢键的特征。

LSKL，血小板反应蛋白（TSP-1）抑制剂（1 毫克/千克；腹腔注射；雄性 Sprague-Dawley 大鼠）可有效预防蛛网膜下腔纤维化，减轻脑室扩大并有效抑制脑积水。LSKL，血小板反应蛋白（TSP-1）抑制剂治疗可抑制转化生长因子（TGF）-β1 活性及随后的 Smad2/3 信号传导。

LSKL，血小板反应蛋白（TSP-1）抑制剂（30 毫克/千克，腹腔注射）能成功抑制部分肝切除诱导的转化生长因子（TGF）β-Smad 信号激活。LSKL，血小板反应蛋白（TSP-1）抑制剂通过拮抗 TSP-1 而非降低 TSP-1 蛋白表达来减弱 TGF-β-Smad 信号激活。此外，LSKL，血小板反应蛋白（TSP-1）抑制剂可促进肝切除术后肝细胞增殖。

单字母 H2N-LSKL-OH
多字母 H2N-Leu-Ser-Lys-Leu-OH
氨基酸个数 4
分子式 C21H41N5O6
平均分子量(MW) 459.58

参考文献：

DOI: 10.3892/etm.2016.3640

DOI: 10.1002/bjs.9765