CS-6253是一种 ABCA1 的激动剂。CS-6253可调节脂蛋白代谢,促进高密度脂蛋白生物发生和细胞胆固醇外排。CS-6253还具有一定的神经保护作用,能够清除脑中的 Aβ。CS-6253可用于胆固醇代谢以及阿尔兹海默症等疾病的研究。
CS-6253 (1 μM; 45 min-24 h) 在表达 ABCA1 的 BHK 细胞中,可增加含胆固醇微粒的释放,且与高密度脂蛋白生成呈正相关
CS-6253 (75-225 mg/kg; 静脉注射; 隔日 1 次; 共 5 次) 在食蟹猴中导致血浆甘油三酯、载脂蛋白 E 和 Aβ42/40 比值短暂升高,同时高密度脂蛋白胆固醇和总胆固醇降低
CS-6253 (20 mg/kg; 腹腔注射; 隔日 1 次; 6 周) 在 AD 遗传风险模型中具有改善作用
单字母:H2N-EV-Cit-SKLEEWLAAL-Cit-ELAEELLARLKS-OH
三字母:H2N-Glu-Val-Cit-Ser-Lys-Leu-Glu-Glu-Trp-Leu-Ala-Ala-Leu-Cit-Glu-Leu-Ala-Glu-Glu-Leu-Leu-Ala-Arg-Leu-Lys-Ser-OH
分子式:C136H228N36O43
CAS号:1627911-44-7
分子量:3055.48
参考文献: DOI: 10.1186/s13195-022-01028-1
DOI: 10.1016/j.cjca.2019.02.018