靶向生长抑素受体2（SSTR2）的 [⁶⁸Ga]Ga-DOTA-TOC

生长抑素受体2（SSTR2）在神经母细胞瘤等神经内分泌肿瘤中呈现高表达特征，其于肿瘤细胞表面的特异性富集为分子影像提供了理想的靶向基础。SSTR2与生长抑素类似物（如TOC，Tyr³-奥曲肽）具有高亲和性，使得利用放射性核素标记的TOC进行PET成像能够实现对SSTR2阳性肿瘤的精准定位与可视化。

DOTA-TOC是通过将螯合剂DOTA与TOC肽共价连接所构建的复合物，该结构在维持TOC与SSTR2结合活性的同时，可实现⁶⁸Ga的高效络合。研究表明，该探针制备工艺成熟，标记率高，放射化学纯度稳定在95%以上，确保临床应用中成像剂量的准确性与批次一致性。

将15名儿童患者（平均年龄6.1±3.4岁；女性6例，男性9例）接受三种不同放射性示踪剂的配对PET成像，其中主要为M期（13/15）和高危（14/15）患者。

在患者层面分析中，[⁶⁸Ga]Ga-DOTA-TOC PET成功识别全部活动性病变患者（15/15，灵敏度100%），其诊断性能优于[¹⁸F]FDG PET（13/15，灵敏度86.7%）。

在病灶层面分析，该探针的优势更为显著：在总计203个病灶中，[⁶⁸Ga]Ga-DOTA-TOC PET的检出率达到98.0%（199/203），显著高于[18F]FDOPA PET（129/203, 63.5%）与[18F]FDG PET（122/203, 60.1%）。定量分析进一步显示，[⁶⁸Ga]Ga-DOTA-TOC PET所测得病灶的最大标准化摄取值（SUVmax）最高（5.6 ± 4.0），明显优于其他两种示踪剂。

器官层面分析进一步证实其卓越的定位诊断价值。[⁶⁸Ga]Ga-DOTA-TOC在淋巴结（96.5%）、软组织（100%）以及骨与骨髓（100%）转移灶中均表现出最优检出率。除肝脏外，该探针在原发灶及各部位转移灶中的SUVmax均显著高于其他示踪剂。此外，绝大多数病灶（83.7%）在[⁶⁸Ga]Ga-DOTA-TOC PET图像中呈现2级或更高的Krenning评分，证实其与SSTR2具有高亲和力结合。

综上所述，[⁶⁸Ga]Ga-DOTA-TOC作为一种集可靠制备、高亲和力与卓越活体成像性能于一体的放射性示踪剂，在本研究中被证实为无创可视化神经母细胞瘤SSTR2表达、实现精准分期与再分期的优化策略，在儿科肿瘤精准诊疗管理中展现出明确的临床价值与应用前景。

 【文献来源】[68Ga]Ga-DOTA-TOC positron emission tomography outperforms [18F]FDOPA and [18F]FDG PET in pediatric neuroblastoma imaging: a prospective study. Eur J Nucl Med Mol Imaging.  doi:10.1007/s00259-025-07399-5