Semaglutide Main Chain (9-37) 是 Semaglutide合成中的肽起始原料。

单字母 H2N-EGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVRGRG-OH
多字母 H2N-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH
氨基酸个数 29
分子式 C142H216N38O45
平均分子量(MW) 3175.46
CAS号：1169630-82-3

中文名称：索马鲁肽中间体

胰高血糖素样肽 -1（GLP -1）是一种治疗 2 型糖尿病的潜在药物，因其具有葡萄糖依赖性刺激胰岛素分泌的能力。司美格鲁肽目前是最佳的 GLP -1 类似物；然而，司美格鲁肽中的 Aib8 -Arg34 -GLP -1（7 -37）在第八位含有一个非天然氨基酸（Aib：2 -氨基异丁酸），这阻碍了其发酵过程。Aib8 -Arg34 -GLP -1（7 -37）主要通过固相合成来合成。然而，固相合成 Aib8 -Arg34 -GLP -1（7 -37）存在诸多缺点：（i）合成需要大量有机溶剂，（ii）存在缺失肽阻碍后续的纯化过程，（iii）产率低（约 16%），（iv）不适合大规模合成。然而，通过液相片段缩合表达肽（Arg34 -GLP -1（9 -37））和合成肽（Boc -His（Boc）-Aib）来合成 Aib8 -Arg34 -GLP -1（7 -37）具有许多优势：（i）合成过程仅需少量有机试剂，（ii）产率高（约 60%），（iii）纯化条件简单，通过一步反相纯化即可获得纯度超过 98% 的 Aib8 -Arg34 -GLP-1 (7-37)，（iv）原料价格低廉，适合大规模合成。总之，我们在此开发了一种高效合成 Aib8 -Arg34 -GLP-1 (7-37) 的方法。

参考文献：DOI: 10.1002/psc.3407