αvβ3整合素抑制剂、c(RGD)环肽：c(RGDfK)、c(RGD-DPhe-K)]

CAS号：500577-51-5

单字母：c(RGDfK)

描 述：一种非常热门的RGD环肽。c(RGDfK) 是一种由5个氨基酸组成的首尾酰胺环肿瘤靶向肽，它通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合，特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。

一种非常热门的RGD环肽。c(RGDfK) 是一种由5个氨基酸组成的首尾酰胺环肿瘤靶向肽，它通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合，特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。

IC50：对细胞粘附显示出抑制作用，IC50范围为0.1至1 μM。

有一系列可识别并结合三肽序列RGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）的整联蛋白亚型，代表参与细胞粘附最显著的识别基序。其中，cyclo (-RGDfK)已被广泛应用于生物材料涂层以改善细胞粘附性或作为显像剂用于肿瘤治疗。 

体外:整联蛋白αvβ3在许多细胞类型包括内皮细胞、上皮细胞、成纤维细胞、成骨细胞和平滑肌细胞中表达。整联蛋白αvβ3在发生血管生成的内皮细胞中上调，肿瘤血管生成期间在内皮细胞中高表达。据报道, Cyclo (-RGDfK)对αvβ3 /αvβ5具有高亲和力，因此可以促进体外成骨细胞和软骨细胞的细胞粘附。

体内:在兔子体内进行动物研究。据证实,新形成的骨组织与RGD-肽包被的植入物产生直接接触,而无包被的植入物似乎与新形成的骨组织分离。这种分离是由一种可阻断植入物和骨骼之间结合的纤维组织层引起。

临床试验：目前尚未进行临床试验。

一种RGD肿瘤靶向肽，与αvβ3受体结合。c（RGDfK）可以很容易地与荧光标记、螯合剂或载体结合。Palecek等人通过重氮转移将ε-氨基转化为叠氮化物，从而允许通过点击化学进一步官能化。巯基可以通过用S-乙酰硫代乙酸（SATA）酰化c（RGDfK）来引入。

An RGD tumor-targeting peptide, which binds to αvβ3 receptors. c(RGDfK) can be easily conjugated to fluorophore tags, chelators, or carriers. Palecek et al. converted the ε-amino group into the azide by diazo transfer allowing further functionalization by click chemistry. Mercapto groups can be introduced via acylation of c(RGDfK) with S-acetylthioacetic acid (SATA).