单字母 H2N-TFYGGRPKRNNFLRGIRSRGD-OH
多字母 H2N-Thr-Phe-Tyr-Gly-Gly-Arg-Pro-Lys-Arg-Asn-Asn-Phe-Leu-Arg-Gly-Ile-Arg-Ser-Arg-Gly-Asp-OH
氨基酸个数 21
分子式 C107H171N39O29
平均分子量(MW) 2467.75
CAS No. : 2314338-36-6

参考文献：DOI: 10.1038/s41392-022-00995-z

文献摘要：

内耳疾病是一组导致全球超过15亿人听力受损的疾病。然而，内耳毛细血管表面的血迷路屏障（BLB）通透性低，极大地阻碍了全身性药物预防和干预的效果，限制了大多数药物化合物从血液进入内耳组织。在此，我们报告发现了一种新型受体——低密度脂蛋白受体相关蛋白1（LRP1），其表达于血迷路屏障上，可作为药物穿过该屏障的潜在靶点。作为概念验证，我们开发了一种与LRP1结合的肽IETP2，并将其与一系列模型小分子化合物共价连接，包括潜在药物和成像剂。所有化合物均成功递送至内耳和内耳淋巴，表明靶向受体LRP1是提高血迷路屏障通透性的有前景策略。受体LRP1的发现将为跨越血迷路屏障和改善内耳疾病全身性药物递送的发展策略提供启示。