Lipo-PtIV-R8K是一种含有R8K的核靶向肽。Lipo-PtIV-R8K是一种脂质PtIV前药两亲分子，可自组装形成纳米颗粒。Lipo-PtIV-R8K可用于癌症如乳腺癌的研究。

三字母：{Lipo-PtIV}-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Lys

单字母：{Lipo-PtIV}-RRRRRRRRK

使用铂类抗癌药物（PtII）治疗的患者常常会经历严重的副作用，并且由于PtII生物利用度有限以及肿瘤诱导的免疫抑制，容易出现癌症复发。PtII诱导细胞外表面磷脂酰丝氨酸暴露，通过磷脂酰丝氨酸与其在免疫细胞上的受体结合，导致严重的免疫抑制。在此，我们报道了一种增强癌症化疗免疫治疗的新方法，其中一种新型核靶向脂质PtIV前药两亲分子被用于递送小干扰RNA（siXkr8），以同时增加铂-DNA加合物的形成并降低磷脂酰丝氨酸的暴露水平。这种药物递送载体是通过将具有自组装性能的PtIV前药与siXkr8整合到脂质纳米颗粒中而设计的，它表现出肿瘤蓄积、癌细胞核靶向以及在还原微环境中可激活的特性。结果表明，核靶向脂质PtIV前药增加了DNA交联，从而导致铂-DNA加合物的形成增加。铂（IV）前药与siXkr8的协同作用有助于改善肿瘤免疫微环境。因此，铂-DNA加合物的增加和免疫原性有效地抑制了原发肿瘤的生长并防止肿瘤复发。这些结果强调了利用核靶向脂质铂（IV）前药两亲分子增强铂-DNA加合物形成以及在化疗期间使用siXkr8缓解免疫抑制的潜力。

参考文献：DOI: 10.1021/jacs.3c12706