CES(CESPLLSEC)是一种靶向突触体相关蛋白25(SNAP25)的归巢肽。CES特异性地归巢于颅内U87MG和WT-胶质母细胞瘤(GBM)模型。CES可作为药物递送的靶向肽用于癌症研究。

单字母 Ac-CESPLLSEC-CONH2(Disulfide Bridge:C1-C9)

多字母 Ac-Cys-Glu-Ser-Pro-Leu-Leu-Ser-Glu-Cys-CONH2(Disulfide Bridge:Cys1-Cys9)

氨基酸个数 9

分子式 C41H66O16N10S2

平均分子量(MW) 1019.15

肿瘤及病变组织中的疾病特异性变化是研究重点，因其可揭示疾病机制并发现诊断和治疗标志物。本文报道一种新型环肽CESPLLSEC（CES），静脉注射后可特异性靶向颅内U87MG和野生型胶质母细胞瘤（WT-GBM）的肿瘤血管。通过亲和层析从U87MG肿瘤提取物中鉴定出突触结合蛋白25（SNAP25）为CES的候选受体。多项证据支持该结论：FAM-CES在肿瘤中与SNAP25共定位；CES可特异性结合重组人SNAP25；CES-药物偶联物对SNAP25阳性胶质母细胞瘤细胞具有选择性杀伤作用。此外，系统性注射抗SNAP25抗体可在肿瘤中富集，流式细胞术显示SNAP25位于U87MG细胞表面且可被循环抗体识别，但在正常组织中不可见。表面等离子体共振实验表明，SNAP25与胶原V中度结合，与胶原VI强结合。建模分析提示，CES与胶原VI竞争SNAP25上的同一结合位点。综上，CES是一种有潜力的药物递送靶向肽，其受体SNAP25可能是胶质母细胞瘤的潜在分子标志物。

参考文献：DOI: 10.1101/2024.09.18.613627