Ricorfotide vedotin(CBP-1008)是一种与MMAE偶联的双配体多肽-药物共轭物(PDC),靶向叶酸受体(FRα)和 TRPV6。Ricorfotidevedotin与FRα的结合亲和力高,而与TRPV6的结合亲和力低。Ricorfotide vedotin具有抗肿瘤活性,可用于晚期实体瘤的研究(例如:结直肠癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、肾上腺皮质癌和滤泡树突状细胞肉瘤)。
CAS号:2082631-84-1
体内研究:
Ricorfotide vedotin (CBP-1008) 在肿瘤中保留和积累,半衰期超过 48 h
Ricorfotide vedotin (CBP-1008) 的 MTD 在小鼠中达到 4 mg/kg,在大鼠中达到 2 mg/kg,在猴子中达到 1 mg/kg
Ricorfotide vedotin (CBP-1008) 对 FRα 和 TRPV6 阳性卵巢 PDX 肿瘤的疗效优于对至少一种标记物阴性卵巢 PDX 肿瘤的疗效,而且对 FRα+/TRPV6+ 肿瘤的生长抑制与 IHC 评分密切相关
体外研究:
Ricorfotide vedotin(CBP-1008)在TRPV6存在时比TRPV6不存在时显示出更快的FRα介导的内化和细胞毒性
参考文献:DOI: 10.1016/j.apsb.2022.07.020
doi.org/10.1158/1538-7445.AM2022-1819