KT2是一种阳离子两亲的抗菌肽。KT2可以彻底杀死(E.coli)O157:H7细胞。KT2具有强大的抗生物膜活性,可阻止 E.coli O157:H7生物膜形成。KT2能够与细菌表面的LPS有效结合,并与脂质体的脂质相互作用,且具有很强的渗透性,能够深入细菌细胞,从而与DNA和其他细胞质膜结合。
单字母 H2N-NGVQPKYKWWKWWKKWW-NH2
多字母 H2N-Asn-Gly-Val-Gln-Pro-Lys-Tyr-Lys-Trp-Trp-Lys-Trp-Trp-Lys-Lys-Trp-Trp-NH2
氨基酸个数 17
分子式 C126H165N31O20
平均分子量(MW) 2433.85
CAS号:1539295-32-3
我们对先前优化筛选中获得的两种富含色氨酸的抗菌肽(KT2和RT2)进行了研究,这两种肽能够增强对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌病原体的杀灭作用。在它们的最小抑菌浓度(MIC)下,这两种肽能在1至5分钟内完全杀灭多重耐药的肠出血性病原体大肠杆菌O157:H7细胞。此外,这两种肽在低于MIC的浓度下也表现出抗生物膜活性。实际上,这两种肽在1微摩尔浓度下就能阻止大肠杆菌O157:H7生物膜的形成,并能杀灭成熟生物膜中的细胞。通过丹磺酰多粘菌素置换实验评估,这两种肽都能与细菌表面的脂多糖结合,并且通过观察色氨酸蓝移现象确定它们能够与脂质体中的脂质相互作用。有趣的是,尽管这两种肽具有很强的抗菌性,但它们并不会在细菌细胞膜上诱导孔隙形成或聚集。相反,通过共聚焦显微镜观察标记肽,发现这两种肽很容易进入细菌细胞。DNA结合试验表明,这两种肽与DNA的结合亲和力均高于阳性对照肽buforinII。我们推测,阳离子肽KT2和RT2会与带负电荷的脂多糖结合,从而实现自身促进的摄取,随后通过其疏水区域与细胞质膜磷脂相互作用,实现几分钟内穿过细菌膜并进入细胞,与DNA及其他细胞质膜结合。由于它们具有双重抗菌和抗生物膜活性,这些肽可能作为传统抗生素的替代品(或与之联合使用)用于治疗由浮游细菌引起的急性感染以及与生物膜相关的慢性感染。
参考文献: DOI: 10.1016/j.bbamem.2015.02.021