Azemiopsin是一种有效的烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)抑制剂，对T.californicanAChR和人α7nAChR的IC50分别为0.18μM和22μM。Azemiopsin阻断异源表达人肌型nAChR的爪蟾卵母细胞乙酰胆碱诱导电流。

Azemiopsin能有效竞争性结合短吻海豚神经毒(IC50 0.18±0.03μM）与人7型神经毒(IC50 22±2μM），对成人型神经毒的抑制效力（1：1）显著高于胎儿型神经毒（1：1）。其EC50值分别为0.44±0.1μM和1.56±0.37μM。该多肽对GABAA受体（1：3或2：3）在100μM浓度下无活性，对5-HT3受体在10μM浓度下无活性。丙氨酸扫描显示，第3-6、8-11和13-14位氨基酸残基对短吻海豚神经毒受体结合至关重要。在生物活性方面，azemiopsin类似于来自Tropidechis wagleri毒液的含二硫键的肽waglerin，与之共享一个同源的C端六肽，但它是第一个阻断nAChRs的天然毒素，且不具有二硫键。

Azemiopsin对非洲爪蟾卵母细胞中表达的人类肌肉型烟碱乙酰胆碱受体（nAChRs）的抑制作用研究。为评估毒素效应，研究人员以固定间隔（2分钟）向细胞施加短暂的乙酰胆碱测试脉冲(5 M，5秒）。经过稳定期后，采用不同浓度的毒素持续作用至少1分钟。随后再次检测5M乙酰胆碱的反应，并在数分钟内监测抑制作用的恢复情况。

值得注意的是，即使仅去除C端部分的单个正电荷，对烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）的结合仍无明显影响，这暗示着存在一个由多个带正电荷的C端残基共同参与的相互作用网络。因此，在Azemiopsin和waglerin中，分子的中心片段对受体相互作用具有关键作用，而C端结构的修饰几乎不会导致活性丧失。

单字母 H2N-DNWWPKPPHQGPRPPRPRPKP-OH
多字母 H2N-Asp-Asn-Trp-Trp-Pro-Lys-Pro-Pro-His-Gln-Gly-Pro-Arg-Pro-Pro-Arg-Pro-Arg-Pro-Lys-Pro-OH
氨基酸个数 21
分子式 C118H174N38O26
平均分子量(MW) 2540.88
CAS号：1391936-86-9

参考文献：

Utkin YN, et al. Azemiopsin from Azemiops feae viper venom, a novel polypeptide ligand of nicotinic acetylcholine receptor. J Biol Chem. 2012 Aug 3;287(32):27079-86