HYNIC-UBI29-41由双功能螯合剂HYNIC和抗菌肽UBI29-41组成。HYNIC-UBI29-41保留了UBI29-41的抗菌特性，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均表现出良好的亲和力。HYNIC-UBI29-41用放射性元素Technetium(99mTc)标记后，可在小鼠模型中作为细菌感染检测的成像剂。

UBI 29-41（对应人类泛素素29-41残基）经锝-99m标记后，能有效区分动物体内细菌感染、真菌感染与无菌性炎症。

单字母 HYNIC-TGRAKRRMQYNRR-OH
多字母 HYNIC-Thr-Gly-Arg-Ala-Lys-Arg-Arg-Met-Gln-Tyr-Asn-Arg-Arg-OH
氨基酸个数 13
分子式 C74H126N34O19S1
平均分子量(MW) 1828.07
Cas号：1186217-15-1

研究目的：评估通过HYNIC或N2S2基团介导的99mTc-UBI 29-41标记特性，该基团在固相合成过程中被引入到UBI 29-41的N端。

研究方法：首先用锝-99m标记UBI 29-41及其HYNIC或N2S2偶联肽段，随后通过高效液相色谱（HPLC）和Sep-Pak纯化放射性标记物。接着对这些示踪剂在人血清中的稳定性进行24小时挑战实验，并评估其体外与细菌的结合能力。通过注射示踪剂后2小时内进行显像扫描，并在末次时间点进行离体计数，检测了三种示踪剂在接种2107活化金黄色葡萄球菌或肺炎克雷伯菌的小鼠体内检测细菌感染的能力及其生物分布情况。

实验结果：高效液相色谱分析显示，纯化的99mTcHYNIC-UBI 29-41、99mTc-UBI 29-41和99mTc-N2S2-UBI 29-41在60分钟内有90%的放射性与肽段结合。此外，这些放射性标记的UBI 29-41肽段在人血清中的稳定性极佳。所有三种示踪剂在体外均表现出与细菌同等良好的结合能力。在对实验性细菌感染小鼠进行静脉注射后，99mTc-HYNICUBI 29-41和99mTc-UBI 29-41主要通过肾脏清除（t120分钟时约60%的注射剂量/克组织；% ID/g)。相比之下，99mTc-N2S2-UBI 29-41主要经肝脏清除（t120分钟时52% ID/g)，在肠道中形成沉积（t120分钟时31% ID/g)，肾脏清除作用较弱（19% ID/g）。三种示踪剂均能快速检测小鼠体内细菌感染，且在注射后2小时达到最高蓄积水平（针对金黄色葡萄球菌和肺炎克雷伯菌感染，靶标与非靶标比值分别为3.2-3.6和2.9-4.4）。

结论：99mTc-HYNIC-UBI 29-41和99mTc-N2S2-UBI 29-41在肌肉注射细菌感染小鼠的检测中与99mTc-UBI 29-41效果相当。99mTc-N2S2-UBI 29-41不建议用于腹部感染成像，因其与其他示踪剂不同，主要通过肝脏和肠道清除。

参考文献：Welling MM, et al., Infection detection in mice using 99mTc-labeled HYNIC and N2S2 chelate conjugated to the antimicrobial peptide UBI 29-41. Nucl Med Biol. 2004 May;31(4):503-9.