Brensocatib(AZD7986)是一个二肽基肽酶1(DPP1)抑制剂，在人，小鼠，大鼠，狗和兔中的pIC50值分别为6.85,7.6,7.7,7.8和7.8.

体外研究

细胞实验结果表明，Brensocatib是一种二肽基肽酶1(DPP1)抑制剂，在人、小鼠、大鼠、狗和兔体内的pIC50s分别为6.85、7.6、7.7、7.8和7.8。Brensocatib在丙醛反应性实验中是稳定的，半衰期超过50小时。在Brensocatib存在下(38pM至10μM)分化后，观察到DPP1以及所有三种nsp,NE,Pr3和CatG的细胞裂解酶活性呈浓度依赖性降低。Brensocatib以浓度依赖的方式抑制所有三种NSPs的激活，所有三种NSPs的pIC50值约为7。活性几乎完全降低，在10μMBrensocatib下，NE、Pr3和CatG活性降至对照的4%~10%。

体内研究

Brensocatib 在血浆中表现出良好的稳定性，半衰期 >10 小时。Brensocatib 体内以剂量依赖性方式抑制骨髓细胞裂解物中 NE 和 Pr3 的激活，但不抑制 CatG。

Cas号：1802148-05-5

Cas号：DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b01127