SB03178是一种成纤维细胞活化蛋白-α(FAP)的抑制剂。SB03178可以与DOTA偶联，可用于癌症的研究。

成纤维细胞活化蛋白a（FAP）是癌相关成纤维细胞（CAF）的标志物，在大多数癌症中占重要部分。由于它在肿瘤生长和转移中起着关键作用，因此利用靶向放射性药物及时检测肿瘤病变以识别早期发育阶段的肿瘤已经获得了显著的推动。

研究人员合成了两个新的FAP靶向前体SB03178和SB04033，这些前体由非典型苯并[h]喹啉构造组成，并与诊断放射性核素镓-68或治疗放射性核物质-177螯合，具有≥90%的放射化学纯度和22-76%的衰变校正放射化学产率。natGa标记的配合物显示出剂量依赖的FAP抑制，natGa-SB03178的结合效能比natGa—SB04033高17倍。为了评估它们的药代动力学谱，在过度表达FAP的HEK293T:hFAP肿瘤小鼠中进行了PET成像和体外生物分布分析。虽然两个示踪剂都显示出清晰的肿瘤可视化，主要是FAP仲裁的，在大多数外周组织中的摄取量可以忽略不计，但[68Ga]Ga-SB03178显示出比[68Ga}Ga-SB4033更高的肿瘤摄取量和更好的肿瘤与背景对比比。177Lu标记的SB03178进行了肿瘤保留研究、小鼠剂量分析和小鼠对人剂量外推，也使用HEK293T:hFAP肿瘤模型。[177Lu]Lu-SB03178表现出高且持续的肿瘤摄取，具有优异的肿瘤与关键器官摄取比率，导致对肿瘤的高辐射吸收剂量和对人类的低估计全身剂量。

Cas号：DOI: 10.1016/j.ejmech.2024.116238