GX1 是一种肿瘤归巢肽，其氨基酸序列为 CGNSNPKSC。GX1 能够特异性靶向胃癌血管内皮细胞，可作为胃癌血管生成的特异性显像探针。

单字母 H2N-CGNSNPKSC-OH(Disulfide Bridge:C1-C9)
多字母 H2N-Cys-Gly-Asn-Ser-Asn-Pro-Lys-Ser-Cys-OH(Disulfide Bridge:Cys1-Cys9)
氨基酸个数 9
分子式 C33H54N12O14S2
平均分子量(MW) 906.98

cas号：1189359-89-4

发现肿瘤血管特异性分子以提高细胞毒性药物的靶向能力在抗血管生成中具有重要作用。研究人员通过噬菌体展示技术发现了一种肽GX1（cgnsnpksc）可与人胃癌血管内皮细胞结合，其对血管的特异性已在体外得到充分验证。为进一步评估GX1在胃癌抗血管生成治疗中的应用价值，研究人员对裸鼠进行了免疫组化分析和电子计算机断层扫描（ECT）成像。免疫组化分析显示，GX1噬菌体在51/65例（78%）胃癌血管中呈现阳性染色。同时，GX1肽被99TcmO4−标记，获得了高标记效率。99Tcm-GX1能特异性结合Co- HUVEC 和 HUVEC ，结合常数分别为3062 pM和3831 pM。ECT成像表明，GX1在小鼠异种移植模型中能高效靶向异种组织，其肿瘤/心脏放射比高于对照肽。生物分布显示，24小时肿瘤摄取率为0.74 ± 0.02% ID/g，是肌肉的11倍。免疫荧光显示GX1肽可在体内结合异种移植血管。

GX1是一种肿瘤血管内皮特异性配体，在胃癌相关血管生成中发挥作用。研究人员成功采用99TcmO4对GX1进行标记，具有高标记效率和特异性活性。99Tcm-GX1对肿瘤血管内皮细胞的结合能力高于 HUVEC ，并在荷瘤裸鼠模型中展现出特异性靶向胃癌血管生成的能力。尽管该示踪剂表现出高受体结合亲和力与特异性、代谢稳定性、肿瘤靶向效能，且标记产率足以满足体内成像应用需求，这些结果证实了GX1在胃癌相关血管生成中的靶向特异性。进一步开发基于GX1肽的肿瘤血管生成成像检测方法，将有助于提升诊断和内照射治疗的准确性。在应用于有效的血管生成靶向肽受体诊断与治疗前，仍需进一步探索肿瘤滞留性、绝对摄取量以及体内药代动力学特性——这些因素共同决定了其优异的成像特性。

参考文献：DOI: 10.1016/j.jconrel.2008.07.024