CIGB-552是一种具有抗肿瘤特性的细胞穿透肽，在H460细胞中的IC50为23μM。CIGB-552可以增加COMMD1蛋白的水平。CIGB-552显著抑制NF-κB信号通路。CIGB-552可以促进肿瘤细胞的凋亡(apoptosis)。CIGB-552可以诱导肿瘤细胞中活性氧(ROS)的积累。CIGB-552具有抗炎和抗血管生成作用。CIGB-552可用于肺癌和结肠癌的研究。

单字母 Ac-HARIKpTFRRlKWKYKGKFW-OH
多字母 Ac-His-Ala-Arg-Ile-Lys-DPro-Thr-Phe-Arg-Arg-DLeu-Lys-Trp-Lys-Tyr-Lys-Gly-Lys-Phe-Trp-OH
氨基酸个数 20
分子式 C131H198O24N38
平均分子量(MW) 2689.21
Cas号：1630763-23-3

CIGB-552是一种由二十个氨基酸组成的新型合成肽，已被证实能有效缩小荷瘤小鼠的肿瘤体积并延长其寿命。这种能力源于其细胞穿透肽特性，使其能够进入细胞并通过主要介导因子COMMD1蛋白引发促凋亡效应。细胞穿透肽可通过多种内化机制发挥作用，例如内吞作用或直接穿透细胞膜。尽管CIGB-552的细胞毒性已在多种非肿瘤和肿瘤来源的细胞系中得到评估，但目前尚未有数据阐明细胞系敏感性、细胞穿透能力、相关内化机制、COMMD1表达水平及其亚细胞定位之间的关系。

通过流式细胞术评估温度对CIGB-552内吞作用的影响。(A)在4◦C条件下进行检测时，所有细胞系中两种浓度的CIGB-552内吞水平均呈现下降趋势。但不同细胞系间的下降幅度存在差异：HT-29和H460细胞在37◦C与4◦C条件下的检测数据显示，其内吞水平降幅更为显著；(B)各内吞机制的贡献百分比（%）在不同细胞系间存在差异。其中MCF7细胞系的转导作用贡献明显高于HT-29和H460细胞。

通过比较分析三种不同来源的人类肿瘤细胞系（分别为乳腺癌MCF-7、结肠癌HT-29和肺癌H460）对CIGB-552的敏感性、内化能力和相关机制，揭示了其作用机制。此外，科研人员还评估了与内化过程相关的细胞表面标志物（如磷脂酰丝氨酸）以及CIGB-552靶向COMMD1的表达/定位。

研究结果：在所评估的三种细胞系中，内吞作用和转导均参与CIGB-552的内化过程，但其包载效率及各机制的贡献度存在细胞系特异性差异。在内吞作用对CIGB-552内化起主要作用的细胞系中，敏感性与高内化能力直接相关。

参考文献：doi.org/10.3390/molecules23040801