Deferoxamine-DBCO是一种双功能螯合剂。Deferoxamine-DBCO通过DFO结构与放射性金属(如89Zr)高效螯合,实现放射性标记。Deferoxamine-DBCO通过DBCO结构在生物正交条件下,与含叠氮化物的生物分子(如siRNA、单克隆抗体)发生无金属Huisgen环加成反应,完成靶向偶联。Deferoxamine-DBCO具有高效金属螯合能力和特异性生物正交反应活性。Deferoxamine-DBCO可用于肿瘤的靶向放射性成像研究。
当储存于−80°℃时,siRNA-DFO至少可保持一年稳定。
Deferoxamine甲磺酸盐是一种铁螯合剂,也是一种铁死亡的抑制剂,可在体外低氧和高血糖状态下稳定HIF-1α的表达并改善HIF-1α的活性。Deferoxamine可降低beta-amyloid(Aβ)的沉积并诱导自噬。Deferoxaminemesylate(100μM;24h)增加InsR表达和活性,并诱导p-Akt/总Akt/PKB水平增加。甲磺酸去铁胺(5、10、25、50、100μM;7天)诱导间充质干细胞凋亡。
Deferoxamine mesylate (6.57 μg/小鼠;点滴;每天一次,持续 21 天) 促进老年或糖尿病小鼠的伤口愈合并增加新血管形成。Deferoxamine mesylate (200 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续 2 周) 导致 HIF-1α 稳定并增加葡萄糖摄取、肝脏 InsR 表达和体内信号传导。
Deferoxamine-DBCO甲磺酸去铁胺修饰的二本基环辛炔螯合剂(DFO-DBCO)是一种重要的生物材料。由于其独特的结构和性质,DFO-DBCO在药物传递、基因治疗和生物成像等领域具有广泛的应用前景。
DFO-DBCO具有很高的稳定性。由于其特殊的结构,DFO-DBCO可以在各种生理环境下保持稳定,不会轻易地被降解或失去活性。这使得DFO-DBCO在药物传递过程中能够有效地将药物传递到目标部位,并且保持药物的活性。
DFO-DBCO还具有良好的靶向性。通过与特定的生物分子结合,DFO-DBCO可以将药物或基因导向到特定的细胞或组织中。这不仅可以提高药物的疗效,还可以降低药物的副作用。
参考文献:DOI: 10.1016/j.bmc.2022.117010