Protegrin-1 是一种口服活性抗菌肽。Protegrin-1 激活 ERK、COX2、NFκB,抑制凋亡 (Apoptosis)、NO 生成。Protegrin-1 对金黄色葡萄球菌、屎肠球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌和肺炎克雷伯菌具有抗菌活性,MBC 值在 10 至 20 µM 之间。Protegrin-1 对登革热 NS2B-NS3 具有抗病毒 (antiviral) 活性。Protegrin-1 具有抗炎活性。Protegrin-1 用于炎症性疾病和感染研究。
体外研究
Protegrin-1(2.5-12.5μM;24-72h)可抑制MK2细胞中的登革热NS2B-NS3丝氨酸蛋白酶和病毒复制。
Protegrin-1 (1-9 μM;16 h) 可促进 IPEC-J2 细胞的迁移。
Protegrin-1 (>100 μM;24 h) 可降低 661W 和 PMN 细胞的活力。
Protegrin-1 (0.1-10 μg/mL;24 h) 可通过 PERK/eIF2a/CHOP 信号通路抑制过氧化氢诱导的氧化应激导致的猪卵巢颗粒细胞凋亡。
Protegrin-1 对金黄色葡萄球菌、屎肠球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌和肺炎克雷伯菌具有抗菌活性,MBC 值在 10 至 20 µM 之间。
Protegrin-1 (1.25-20 μM) 可抑制 LPS 诱导的 RAW 巨噬细胞活化,抑制 NO 生成。
体内研究
Protegrin-1 (0.5 mg/kg; i.p.; single) 降低腹腔注射接种铜绿假单胞菌或金黄色葡萄球菌的免疫活性小鼠死亡率.
Protegrin-1 (5 mg/kg; i.v.; single) 降低静脉注射接种金黄色葡萄球菌小鼠死亡率.
Protegrin-1 (10 mg/kg;口服) 可抑制小鼠柠檬酸杆菌肠道感染,表现为结肠组织病理学变化减少、体重减轻得到预防、疾病临床症状减轻。
三字母:Arg-Gly-Gly-Arg-Leu-Cys-Tyr-Cys-Arg-Arg-Arg-Phe-Cys-Val-Cys-Val-Gly-Arg-NH2 (Disulfide bridge:Cys6-Cys15;Cys8-Cys13)
单字母:RGGRLCYCRRRFCVCVGR-NH2 (Disulfide bridge:Cys6-Cys15;Cys8-Cys13)
cas号:168831-77-4
参考文献: Osakowicz C, et al. Protective and Anti-Inflammatory Effects of Protegrin-1 on Citrobacter rodentium Intestinal Infection in Mice. Int J Mol Sci. 2021 Aug 31;22(17):9494.