Barzuxetan是一种双功能螯合剂(BifunctionalChelator;BFC)，是用于肿瘤预靶向的大环DPTA衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。

由高传染性SARS-CoV-2引发的病毒性肺炎对老年群体及患有基础疾病（包括阿尔茨海默病）的人群构成更高风险.

研究展示了一系列新设计的基于他克林的放射性偶联物，其理化与生物学特性对作为诊断用放射性药物的潜在应用至关重要。研究人员合成了十种他克林衍生物，用镓-68进行标记，并对其理化性质进行全面表征。基于这些结果，最终筛选出两种最具前景的放射性偶联物——[68Ga]Ga-NODAGA-Bn-NH(CH2)9Tac和[68Ga]Ga-THP-NH(CH2)9Tac进行生物分布研究。后者经证实是胆碱酯酶的有效抑制剂，且生物分布研究表明其对肺部具有显著亲和力。 

 通过分子模拟与体外实验相结合，揭示了所开发他克林衍生物中哪些结构特性对乙酰胆碱酯酶的高亲和力起决定性作用——该酶在冠状病毒病程中肺组织水平的升高预示着肺炎发作。最终选定的放射性药物[68Ga]Ga-THP-NH(CH2)9Tac因其在乙酰胆碱酯酶高表达肺组织的PET成像中具有更高精确度和灵敏度，可能成为评估肺灌注（包括COVID-19后炎症反应）的新型潜在诊断手段。

参考文献：

DOI: 10.1016/j.canlet.2023.216191

Doi.org/10.3390/ijms23158405