Reltecimod(AB-103)是一种T细胞特异性表面糖蛋白CD28(TP44)拮抗剂。Reltecimod对不同的细菌感染、细菌外毒素和内毒素以及电离辐射都有良好的抗性作用。Reltecimod通过靶向和减弱关键的CD28/B7-2共刺激通路来调节炎症反应，而不抑制它。Reltecimod可用于研究坏死性软组织感染(NSTIs)。

单字母 H2N-ASPMLVAYDA-OH
多字母 H2N-Ala-Ser-Pro-Met-Leu-Val-Ala-Tyr-Asp-Ala-OH
氨基酸个数 10
分子式 C46H72N10O15S1
平均分子量(MW) 1037.19

软组织细菌感染可能因过度的炎症反应而发展为严重脓毒症和脓毒症休克，其特征是细胞因子的过度释放和免疫细胞的涌入。Reltecimod（曾用名AB103或p2TA）是一种源自T细胞受体CD28的多肽，通过靶向共刺激通路来调节宿主免疫反应，该通路对诱导多种促炎细胞因子至关重要。因此，reltecimod已被证明对不同细菌感染、其外毒素和内毒素以及电离辐射具有有益效果。

reltecimod的给药方案在三种小鼠感染模型中得到评估。

研究人员就给药次数对生存率、细胞因子/趋化因子水平及血液白细胞谱的影响进行了分析。总体而言，感染后1-2小时单次静脉注射reltecimod（5 mg/kg）的小鼠，其生存率显著高于生理盐水对照组。接受第二次给药的小鼠也比对照组表现出更好的生存率。但在所有感染模型中，单次治疗剂量的reltecimod效果优于两次或多剂量给药。

进一步检测显示，单次治疗剂量与细胞因子/趋化因子水平及大多数循环白细胞亚群的早期（24小时内）下降相关。第二次给药不仅未能增强这些早期积极效应，反而可能减弱后续变化。这些结果揭示了reltecimod的作用机制，并为临床试验中采用单次给药方案奠定了基础。

研究表明，单剂量Reltecimod能显著提高三种不同感染模型的存活率，且早期事件（包括降低高浓度细胞因子/趋化因子暴露水平及白细胞谱正常化）先于存活率的显著改善。多剂量策略并未提升存活率，反而似乎阻碍了首剂给药后产生的有益进程。这些结果为在涉及坏死性软组织感染（NSTI）与急性肾损伤（AKI）患者的持续临床试验中早期施用单剂量Reltecimod提供了支持依据。

参考文献：doi.org/10.1007/s10989-019-09974-5