Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-OH是一种可降解(cleavable)的含3个单元PEG的ADClinker，可用于合成抗体偶联活性分子(ADC)。Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-OH是一种点击化学试剂。它含有Azide基团，可以和含有Alkyne基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有DBCO或BCN基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应(SPAAC)。

抗体药物偶联物（ADC）是肿瘤治疗领域发展最快的药物类别之一。经过半个世纪的研究，2011年获批的布伦妥昔单抗维多汀和2013年获批的曲妥珠单抗艾坦辛为后续临床试验铺平了道路，目前已有60多种ADC候选药物正在接受评估。第一代ADC（2000年代初开发）有限的成功经验，促使研发者将第二代ADC推向市场——这类药物具有更高的细胞毒性药物偶联水平、更低的裸抗体比例以及更稳定的药物-抗体连接结构。此外，过去十年积累的经验教训正被应用于第三代ADC的研发。文章综述了最佳靶抗原选择策略、适宜细胞毒性药物筛选、优化连接结构设计、生物正交偶联化学方法探索及毒性问题处理等核心议题。在ADC研究中，抗体的选择与工程化设计（以实现位点特异性药物偶联，从而提高均一性和稳定性）以及新型偶联化学方法与作用机制的探索，始终是研究的重点方向。

参考文献：DOI: 10.1038/nrd.2016.268