Kidney-targeting peptide 是一种肾靶向肽 (KTP)。Kidney-targeting peptide 显著增强了 Isoquercitrin的肾脏靶向能力。Kidney-targeting peptide 可用于糖尿病肾病研究。

单字母 H2N-CKKEEEKKEEEKKEEEK-OH
多字母 H2N-Cys-Lys-Lys-Glu-Glu-Glu-Lys-Lys-Glu-Glu-Glu-Lys-Lys-Glu-Glu-Glu-Lys-OH
氨基酸个数 17
分子式 C90H154N24O36S1
平均分子量(MW) 2180.39

在多种细胞因子信号的交汇点，信号转导与转录激活因子3（STAT3）是糖尿病肾病极具前景的治疗靶点。异槲皮素作为STAT3的天然小分子抑制剂，可能对糖尿病肾病具有治疗作用，但其作用机制尚不明确。

在糖尿病肾病小鼠模型中，异槲皮素通过抑制STAT3活性显著减轻了肾脏炎症和纤维化。此外，STAT3是异槲皮素的直接分子靶点，两者之间存在紧密稳定的非共价结合关系。该相互作用的机制基础在于异槲皮素对SH2结构域pY+1结合口袋中Ser668–Gln635–Gln633区域的亲和力。这种结合阻碍了STAT3磷酸化和二聚化等关键过程，从而抑制其转录功能。

研究人员开发了肾脏靶向纳米载体Iso@PEG-GK来装载异槲皮素，从而提高其对糖尿病肾病的治疗精准度。Iso@PEG-GK显著改善了异槲皮素的吸收和肾脏分布。

本研究首次证实异槲皮素对糖尿病肾病具有显著保护作用，可能为该疾病提供一种新型治疗药物。

参考文献：DOI: 10.1002/advs.202414587