研究目的 

开发了一种靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA）的新型诊疗放射性药物[68Ga]Ga/[177Lu]Lu–NYM032，并初步评估其在前列腺癌（PCa）治疗中的诊断与治疗潜力。

研究方法 

首先在 PSMA 阳性异种移植模型（LNCaP模型）中评估PET示踪剂[68Ga]Ga–NYM032的诊断效能，随后使用对照剂[68Ga]Ga–PSMA617在10例PCa患者中进行评估。最后在LNCaP模型中评估[177Lu]Lu–NYM032的治疗潜力。

研究结果 

[68Ga]Ga/[177Lu]Lu–NYM032耐受性良好，临床前及临床研究中均未观察到不良事件。[68Ga]Ga–NYM032在LNCaP肿瘤中表现出PSMA特异性和高放射性摄取。在相同原位病灶及相同注射后时间点（中位数9.40vs.6.85，P=0.123，n=8），[68Ga]Ga–NYM032的摄取量（SUVmax）与[68Ga]Ga–PSMA617无显著差异。与[68Ga]Ga–PSMA617相比，[68Ga]Ga–NYM032在骨转移灶中的摄取显著更高（中位数5.10vs.3.88，P<0.001，n=48），在淋巴结转移灶中也更高（中位数7.81vs.5.46，n=2）。[177Lu]Lu–NYM032在LNCaP模型病灶中呈现高聚集性及长滞留时间。[177Lu]Lu–NYM032可抑制LNCaP模型的肿瘤进展，且其治疗效能随放射剂量增加而增强（18.5–74MBq/小鼠）。高放射剂量治疗组（74MBq/只小鼠）的肿瘤体积在给药后21天（p.i.）显著小于空白对照组（107.14±13.68mm3vs.1351.86±249.98mm3，P<0.001，n=7）。

研究结论

[68Ga]Ga/[177Lu]Lu-NYM032作为新型强效治疗诊断放射性药物在前列腺癌（PCa）治疗中具有显著潜力。试验注册本研究临床评估已于2024年4月29日在 Clinicaltrial.gov 注册（NCT06389695）。

[68Ga]Ga/[177Lu]Lu-NYM032作为新型强效治疗诊断放射性药物在前列腺癌（PCa）治疗中具有显著潜力。试验注册本研究临床评估已于2024年4月29日在 Clinicaltrial.gov 注册（NCT06389695）。

参考文献：doi.org/10.1007/s00259-024-07046-5