PD-L1 inhibitory peptide TFA是一种抑制剂肽，靶向程序性细胞死亡配体1(PD-L1)。PD-L1 inhibitory peptideTFA结合 PD-L1，解除免疫抑制，恢复T细胞的抗肿瘤活性。PD-L1 inhibitorypeptideTFA有望用于肿瘤的研究。

分子量：1983.29 (free base)

分子式：C96H135N21O23S.xC2HF3O2

序列：Ac-Tyr-{NMe-Ala}-Asn-Pro-Dap-Leu-Hyp-Trp-Dab-Trp{CH2COOH}-{NMe-Nle}-{NMe-Nle}-Leu-Cys-Gly-{L-Propargylglycine} (thioether bridge:Tyr1-Cys15)

在此，我们报告了一种针对PD-1/PD-L1相互作用的肽抑制剂的合理设计与验证，旨在开发一种可行的替代当前抑制性抗体的方法。通过生物层干涉测量法和计算机模拟对接实验，我们证明了一种PD-L1肽模拟物（PL120131）能够通过与PD-1结合来干扰PD-1/PD-L1相互作用。我们还表明，PL120131能够抑制PD-1介导的细胞凋亡信号通路，并能挽救Jurkat细胞和原代淋巴细胞免受细胞凋亡。此外，我们还证明了PL120131治疗能够促进细胞毒性T淋巴细胞（CTL）的抗肿瘤活性。而且，在三维共培养模型中，PL120131能够比抗PD-1阻断抗体更好地维持T细胞共培养的存活率和活性。总之，对这种PD-1/PD-L1抑制肽的表征为抑制PD-L1结合的同时保持CTL的存活率和活性提供了见解，这有助于进一步开发基于抗体以外的免疫疗法替代方案。

参考文献：DOI: 10.1016/j.canlet.2018.04.031