FAP Ligand 1（FL）是一种高亲和力 FAP 小分子配体，用于将附着的药物靶向表达FAP的成纤维细胞，可用于靶向癌症的放射成像研究。

在肿瘤微环境中，成纤维细胞样祖细胞（CAF）通过分泌细胞外基质、免疫抑制性细胞因子、释放生长因子以及促进转移等方式支持肿瘤生长和存活。由于CAF水平升高的肿瘤预后较差，学界正致力于开发定量检测、抑制或消除CAF的方法。

研究目的

开发可选择性靶向实体瘤中这些成纤维细胞的成像与治疗药物

研究方法：

利用CAF中成纤维细胞活化蛋白（FAP）的高表达特性，通过将FAP配体（FL）与荧光染料锝-99m或管肽酶B腙偶联，合成了FAP靶向光学成像剂、放射性示踪剂及化疗药物。通过体外和体内实验验证了各偶联物对FAP的特异性与选择性。

研究结果：FAP靶向成像与治疗偶联物在低纳摩尔浓度下展现出高结合特异性和亲和力。向荷瘤小鼠注射FAP靶向锝-99m后，可轻松检测到肿瘤异种移植物且几乎无脱靶摄取。静脉注射FAP靶向近红外荧光染料后，恶性病变部位的光学成像顺利实现。

参考文献：doi:10.7150/thno.41409