NG2 binding peptide是特异性识别 NG2 蛋白多糖的短肽,可通过噬菌体筛选技术得到。NG2 binding peptide通过与NG2结合位点相互作用,在体外和体内实现对肿瘤新生血管的精准靶向。NG2 binding peptide在野生型荷瘤小鼠中展现出显著的归巢能力,而在NG2基因敲除小鼠中则无定位效果。由于NG2表达的组织特异性,NG2 binding peptide可被用于肿瘤靶向治疗、药物递送及分子影像诊断等场景。
NG2是人类黑色素瘤蛋白聚糖的大鼠同源物,也被称为高分子量黑色素瘤相关抗原。这种受发育调控的跨膜硫酸软骨素蛋白聚糖主要由神经胶质、肌肉和软骨前体细胞表达。成熟后,这些细胞类型会下调NG2的表达。在成年动物中,NG2的表达仅限于肿瘤细胞和血管生成肿瘤血管,这使得该蛋白聚糖成为将治疗药物引导至相关作用部位的潜在靶点。为此,通过在纯化的NG2上筛选噬菌体展示的随机肽库,鉴定出了特异性结合NG2的肽段。经过多轮NG2生物筛选,特异性富集了两种噬菌体展示的十肽:TAASGVRSMH和LTLRWVGLMS。这些噬菌体与NG2的结合可被可溶性NG2以及含有同源肽序列的谷胱甘肽S-转移酶(GST)融合蛋白所抑制。此外,固相结合实验证实了GST-TAASGVRSMH和GST-LTLRWVGLMS融合蛋白与NG2之间存在直接结合。有趣的是,这些NG2结合融合蛋白相互抑制了彼此与NG2的结合,这表明这两个序列结合在蛋白聚糖上的相同或重叠位点上。在注射到荷瘤小鼠体内后,NG2结合噬菌体特异性地归巢至野生型小鼠的肿瘤血管,但在NG2敲除小鼠中未能定位至肿瘤血管。这些序列的体内靶向能力表明,它们可用于肿瘤靶向。
单字母 H2N-TAASGVRSMH-OH
CAS No. : 241478-23-9
多字母 H2N-Thr-Ala-Ala-Ser-Gly-Val-Arg-Ser-Met-His-OH
氨基酸个数 10
分子式 C40H69N15O14S1
平均分子量(MW) 1016.13
精确分子量(Exact Mass)(MW) 1015.49
等电点(PI) -
pH=7.0时的净电荷数 2.21
GRAVY -0.07
亲水残基比例 -
消光系数 -
溶解建议 疏水
参考文献:Burg MA, et al. NG2 proteoglycan-binding peptides target tumor neovasculature. Cancer Res. 1999 Jun 15;59(12):2869-74.

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