源自肾癌的人类肿瘤内皮细胞（TEC）靶向肽

肿瘤相关血管的表型和分子多样性为靶向诊断和治疗的发展提供了基础。在本研究中，文章开发了一种针对源自肾癌的人类肿瘤内皮细胞（TEC）的肽基靶向方法。

文章使用了人类肿瘤血管生成的小鼠模型，在该模型中，将TEC皮下注射到严重联合免疫缺陷（SCID）小鼠体内，这些细胞组织成与小鼠循环系统相连的血管结构，以此来筛选体内随机肽噬菌体展示文库。通过这种方法，文章鉴定出了能特异性结合TEC而不与正常人类内皮细胞或小鼠肿瘤内皮细胞结合的环肽。特别是肽CVGNDNSSC（BB1）在体外和体内均能与TEC结合。使用与核糖体失活毒素皂草素偶联的BB1肽，文章在体内靶向TEC。注射BB1-皂草素而非单独的皂草素或对照修饰的BB1ala皂草素，诱导了TEC的选择性细胞凋亡和血管网络的破坏。在其他小鼠器官中未发现细胞凋亡增加。总之，能够选择性结合人类肿瘤源性内皮细胞的肽序列的鉴定，或许可作为一种工具，用于将抗血管生成或抗肿瘤药物递送至肿瘤血管内。

名称：BB1

单字母 H2N-CVGNDNSSC-OH(Disulfide Bridge:C1-C9)

多字母 H2N-Cys-Val-Gly-Asn-Asp-Asn-Ser-Ser-Cys-OH(Disulfide Bridge:Cys1-Cys9)

氨基酸个数 9

分子式 C31H49N11O16S2

平均分子量(MW) 895.91

参考文献：Doi:10.1007/s00109-007-0184-3