结直肠癌（CRC）是全球第三常见的癌症，也是癌症死亡的第四大原因。整合素α6在结直肠癌的所有阶段均过度表达，这使其成为结直肠癌潜在的诊断生物标志物。此前，文章利用噬菌体展示技术鉴定出一种针对整合素α6的肽CRWYDENAC（称为RWY），并将其用于鼻咽癌特异性纳米治疗。在本研究中，文章基于这种针对整合素α6的RWY肽开发了一种放射性示踪剂18F-RWY，用于结直肠癌的正电子发射断层扫描（PET）成像。整合素α6在包括HT29细胞在内的多种结直肠癌细胞中过度表达，生物素标记的RWY肽与整合素α6共定位。在皮下、化学诱导和基因工程结直肠癌小鼠中进行了18F-RWYPET成像。18F-RWY在皮下HT29肿瘤中产生了高PET信号，并且通过使用非放射性标记的RWY进行阻断实验，18F-RWY在肿瘤中的摄取减少。此外，18F-RWYPET成像能够检测化学诱导和基因工程结直肠癌小鼠中的结直肠癌。从化学诱导和基因工程结直肠癌小鼠中分离出的肿瘤组织中整合素α6的过度表达得到了证实。这些结果表明18F-RWY在结直肠癌正电子发射断层扫描成像中的潜在临床应用。

单字母 H2N-CRWYDENAC-OH(Disulfide Bridge:C1-C9)
多字母 H2N-Cys-Arg-Trp-Tyr-Asp-Glu-Asn-Ala-Cys-OH(Disulfide Bridge:Cys1-Cys9)
氨基酸个数 9
分子式 C48H64N14O16S2
平均分子量(MW) 1157.24
参考文献：doi.org/10.1021/acsomega.9b01920