肽G3-C12 (ANTPCGPYTHDCPVKR)特异性结合半乳糖凝集素-3受体，半乳糖凝集素-3受体是一种30 kDa的蛋白，与乳腺癌的转移和生长有关，通过肽GSG连接物与1,4,7,10-四氮环十二烷-N,N '，N″N -四乙酸(DOTA)连接，该连接物被放射性标记为111In，用于乳腺癌靶向。结果显示，肽G3-C12可以显著结合人MDA-MB-435(半乳糖凝集素-3)细胞。

慢性肾病（CKD）是全球性的公共卫生问题，遗憾的是，临床上可用药物的治疗指数有限。因此，迫切需要开发有效的治疗策略，而载体药物方法是提高治疗药物肾脏特异性的有吸引力的方法。本研究旨在开发一种肽-药物偶联物，用于靶向递送血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂卡托普利（CAP）至肾脏，因为G3-C12肽（ANTPCGPYTHDCPVKR）在静脉注射后可特异性地在肾脏中蓄积。因此，通过固相肽合成制备了荧光素标记的G3-C12肽（G3-C12-FITC）和通过二硫键连接的肽-药物偶联物（G3-C12-CAP），该二硫键可在肾脏中被还原型谷胱甘肽裂解。荧光成像显示，G3-C12-FITC在静脉注射至小鼠后很快特异性地在肾脏中蓄积，这种蓄积主要是由于近端肾小管细胞对肽的重吸收所致。此外，在小鼠体内，与相应的非共轭形式相比，共轭物产生的肾浓度-时间曲线下面积增加了2.7倍。有趣的是，即使在注射后0.05小时，通过二硫键还原，CAP在肾脏中完全释放。因此，体内肾血管紧张素转换酶抑制作用显著增强。总之，这些发现表明G3-C12肽有可能作为肾脏靶向药物递送的合适候选载体。

单字母 H2N-ANTPCGPYTHDCPVKR-OH
多字母 H2N-Ala-Asn-Thr-Pro-Cys-Gly-Pro-Tyr-Thr-His-Asp-Cys-Pro-Val-Lys-Arg-OH
氨基酸个数 16
分子式 C74H115N23O23S2
平均分子量(MW) 1758.98
参考文献：doi.org/10.1021/bc300020f