尽管药代动力学特性得到改善,但在ICR小鼠中,D8-sLip/DOX与DCDX-sLip/DOX具有相当的脑靶向能力,在荷颅内胶质母细胞瘤的裸鼠中也具有相似的抗胶质母细胞瘤疗效。然而,DCDX-sLip/DOX在肝脏中(尤其是在静脉注射后的前8小时)的显著积累导致了病理症状,包括肝细胞核肿胀、肝细胞坏死和炎症。这些结果表明,具有增强免疫相容性的短肽配体介导的脑靶向药物递送系统有望促进高效脑转运,并提高生物安全性。
名称:D8
单字母 H2N-rTGrarEw-OH
多字母 H2N-DArg-Thr-Gly-DArg-DAla-DArg-Glu-DTrp-OH
氨基酸个数 8
分子式 C43H70N18O12
平均分子量(MW) 1031.13
名称:D-CDX
单字母 H2N-GreirtGraerwsekf-OH
多字母 H2N-Gly-DArg-DGlu-DIle-DArg-DThr-Gly-DArg-DAla-DGlu-DArg-DTrp-DSer-DGlu-DLys-DPhe-OH
氨基酸个数 16
分子式 C85H136N30O25
平均分子量(MW) 1978.18
参考文献:doi.org/10.1021/acs.molpharmaceut.8b01216