有报道称破骨细胞通过分泌组织蛋白酶K有效降解细胞外基质蛋白,组织蛋白酶K是降解骨有机基质I型和II型胶原的关键蛋白酶,且特异性分布于破骨细胞和骨细胞形成的豪斯菲斯陷窝中。因此,对组织蛋白酶K敏感的肽序列可作为PDCs在骨组织中释放药物的可裂解连接子。目前,一些肽底物如GGGMGPSGPWGGK和GHPGGPQGKC已被用于骨相关材料开发的研究中。然而,特定降解后氨基酸会残留在材料上,这不适合PDCs的使用。值得注意的是,博萨德及其同事发现一系列短肽(氨基酸)是组织蛋白酶K的特异性底物。其中,底物Cbz-Leu-Arg-AMC(AMC,7-氨基-4-甲基香豆素)在组织蛋白酶K处理下能迅速且特异性地释放AMC,具有较高的表观二级速率常数.
单字母 Z-LR-AMC
多字母 Cbz-Leu-Arg-AMC
氨基酸个数 2
分子式 C30H38O6N6
平均分子量(MW) 578.66
精确分子量(Exact Mass)(MW) 578.29
等电点(PI) -
pH=7.0时的净电荷数 1
GRAVY -0.35
亲水残基比例 -
消光系数 -
溶解建议 亲水
参考文献:【1】DOI: 10.1074/jbc.271.21.12517
【2】doi.org/10.1039/d1ra08136e