Certepetide (CEND-1) 是一种双功能环肽 (又名 iRGD)。Certepetide 是一种可穿透肿瘤的多肽，其 RGD motif 可与 α-V 整联蛋白 ( alphav-integrins ) 相互作用，并激活神经纤毛蛋白 1 ( NRP-1 )，从而将实体瘤微环境转化为临时活性分子管道。Certepetide 可用于肿瘤中累积，可用于胰腺癌和其他实体瘤的研究。

CEND-1（iRGD）是一种双功能环肽，能够调节实体瘤微环境，增强联合使用抗癌药物的递送效率和治疗指数。研究在临床前和临床阶段探索了CEND-1的药代动力学（PK）特性，并评估了其在临床前肿瘤模型中的分布、肿瘤选择性和作用持续时间。通过静脉注射不同剂量的CEND-1，研究人员在动物（小鼠、大鼠、犬和猴）及转移性胰腺癌患者中评估了其PK特性。为评估组织分布情况，研究人员对携带原位4T1乳腺癌的小鼠静脉注射[³H]-CEND-1放射配体，随后采用定量全身放射自显影或定量放射性分析进行组织检测。通过评估肝细胞癌（HCC）小鼠模型中伊万斯蓝和钆基造影剂的肿瘤积聚情况，确定了CEND-1的肿瘤穿透效应持续时间。静脉注射后，CEND-1在小鼠中的血浆半衰期约为25分钟，在患者中约为2小时。[³H]-CEND-1在给药后短时间内定位于肿瘤及多个健康组织，但3小时内大部分健康组织已清除。尽管存在快速全身清除现象，肿瘤在给药数小时后仍保留显著的[³H]-CEND-1。在HCC小鼠模型中，单次注射CEND-1后的肿瘤穿透活性至少维持24小时。结果表明CEND-1具有良好的体内PK特征，具有特异性和持续性的肿瘤归巢和肿瘤穿透能力.

综合来看，这些数据表明即使单次注射CEND-1也能为联合使用的抗癌药物带来长期的肿瘤PK改善。