HAP-1

产品描述：

HAP-1 是一种滑膜靶向转导肽。HAP-1 促进蛋白质复合物在人类和兔子滑膜细胞中的特异性内化。HAP-1 与抗菌肽 (KLAK)2 融合，产生促凋亡肽 DP2。

成纤维样滑膜细胞（FLS）是肽介导递送研究最为广泛的靶点之一。通过噬菌体展示生物淘选针对兔滑膜细胞系 HIG-82，鉴定出了肽 SFHQFARATLAS（HAP-1），其对滑膜细胞具有高度特异性（图1b）。HAP-1 与促凋亡抗菌肽 KLAK 的融合构建体可诱导滑膜细胞选择性凋亡，且在兔关节炎模型中进行关节内给药显著减轻了炎症和滑膜炎。在大鼠关节炎模型中，HAP-1 修饰的微凝胶和脂质体在关节内注射后也表现出更好的关节滞留和靶向递送效果。相比之下，针对巨噬细胞样滑膜细胞（MLS）和滑膜巨噬细胞的选择性肽仍处于探索阶段。因此，大多数研究将现有的巨噬细胞靶向序列重新用于关节应用。例如，巨噬细胞归巢肽 CRV（CRVLRSGSC）已被用于通过静脉给药在大鼠关节炎模型中实现对活性氧（ROS）响应的地塞米松递送。尽管已经确定了一些特定的滑膜间质细胞（MLS）标志物，但针对这些滑膜亚群具有独特选择性的肽的发展，相关研究却相对较少。

分子量：1335.47
分子式：C60H90N18O17
CAS 号：329004-38-8
三字母：Ser-Phe-His-Gln-Phe-Ala-Arg-Ala-Thr-Leu-Ala-Ser

单字母：SFHQFARATLAS

参考文献：【1】鉴定一种滑膜成纤维细胞特异性蛋白质转导域用于将凋亡因子传递到增生性滑膜【DOI: 10.1016/S1525-0016(03)00181-3】
【2】关节滑膜成纤维细胞靶向的包裹有NF-κB阻断肽的脂质体改善了zymosan诱导的滑膜炎症【doi.org/10.1111/jcmm.13549】
【3】用于骨关节炎治疗的关节软骨和滑膜细胞结合的聚乙二醇纳米复合微凝胶作为关节内药物递送载体。【doi.org/10.1021/acsbiomaterials.0c00960】