PSMA-N5是一种前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 配体，其 Ki 值为 0.71 nM。PSMA-N5 可作为PET放射性示踪剂用于前列腺癌成像。PSMA-N5可用于前列腺癌等相关癌症的研究。

前列腺特异性膜抗原（PSMA）是前列腺癌（PCa）成像和治疗的重要靶点。本研究利用联苯骨架设计并开发了一种新型的[18F]AlF标记二聚体PSMA示踪剂[18F]AlF-PSMA-N5，以提高成像效果。研究人员合成了七种基于联苯的配体，并在携带22Rv1肿瘤的小鼠模型中评估了其对PSMA的结合亲和力及体内性能。[18F]AlF-PSMA-N5表现出高PSMA亲和力（Ki = 0.31 ± 0.06 nM），可接受的放射化学产率（25.6% ± 6.6%）以及高纯度（>95%）。在异种移植模型中，该示踪剂显示出较高的肿瘤摄取（SUVmax = 3.15）和肿瘤与肌肉的摄取比值（T/M = 22.57）。在前列腺癌患者中的初步首次人体研究显示，[18F]AlF-PSMA-N5能够有效识别原发肿瘤和转移病灶，相比[68Ga]Ga-PSMA-11具有更优的图像对比度和更高的T/M比值；同时，其肿瘤摄取和T/M比值也与[18F]DCFPyL相当。这些结果表明，[18F]AlF-PSMA-N5是一种前景良好的PET显像剂，具有更佳的成像质量及更低的非特异性摄取。

参考文献：DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5c00401