01. 背景简介

2026年6月，瑞典斯德哥尔摩Karolinska大学医院核医学与医学物理科Annie Bjäreback教授为通讯作者在《EJNMMI Research》期刊上正式发表名为“First-in-human radiation dosimetry of the GRPR antagonist [68Ga]Ga-NOTA-PEG2-RM26 in patients with prostate and breast cancer.”的研究论文，系统量化了[68Ga]Ga-NOTA-PEG₂-RM26 在乳腺癌、前列腺癌患者体内各器官吸收剂量、全身有效剂量；并与其他同类GRPR示踪剂对比，评估其辐射安全性。

02. 研究内容（部分）

胃泌素释放肽受体GRPR在前列腺癌、ER阳性转移性乳腺癌等多种恶性肿瘤中特异性高表达。早期 GRPR显像剂为激动剂，虽可内化提升肿瘤摄取，但给药后易引发严重短期胃肠道不良反应，后续临床全部改用拮抗剂后安全性显著提升。目前已临床应用的68Ga标GRPR拮抗剂已有[68Ga]Ga-RM2、[68Ga]Ga-SB3、[68Ga]Ga-NODAGA-MJ9、[68Ga]Ga-NeoBOMB1、[68Ga]Ga-NOTA-PEG₃-RM26等。该团队此前已完成该示踪剂首人体生物分布与安全性试验但缺乏人体精准辐射剂量数据，由于EMA、FDA EANM均要求新型放射性药物开展人体剂量学研究以支撑临床转化，为明确PEG₂的优势、评估该示踪剂临床辐射安全性，本研究开展首人体剂量学分析。

本研究纳入6例转移性ER阳性乳腺癌女性、6例初治前列腺癌男性共12名肿瘤患者，采用2MBq/kg 剂量静脉注射GMP标准化生产的[68Ga]Ga-NOTA-PEG₂-RM26，于注射后5 min~3h设置6个时间点完成全身PET-CT动态显像，同步分段收集尿液定量排泄放射性；精准勾画胰腺、肝肾、皮质骨等7个高摄取器官并构建时间活度曲线，采用OLINDA/EXM 2.3.0软件、ICRP103辐射权重标准与动态膀胱模型计算各器官吸收剂量及全身有效剂量，同时与多种已报道示踪剂进行对比。

胰腺为受照剂量最高器官（110 ± 43 µGy/MBq），其次为膀胱壁、肾脏，成骨细胞辐射剂量较低，乳腺癌与前列腺癌患者脏器剂量无显著差异；该示踪剂有效剂量系数为11 µSv/MBq，70 kg成人标准给药140 MBq时全身有效剂量仅 1.5mSv，显著低于PEG₃-RM26、RM2等其他GRPR拮抗剂，辐射负荷也低于68Ga-PSMA、68Ga-DOTATATE及18F-FDG 常规PET显像。

03. 小结

这是首个同时纳入乳腺癌、前列腺癌两类 GRPR 阳性肿瘤患者的人体剂量学研究，对比 PEG₂/PEG₃两种RM26分子，证明[68Ga]Ga-NOTA-PEG₂-RM26脏器辐射水平更低，具备更优异的辐射安全性，可用于前列腺癌、ER阳性乳腺癌分期、疗效监测。

作者：小核