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多肽入门

口服给药因其便捷性和患者独立性而更受青睐。小分子药物若符合利平斯基五规则（Ro5）所设定的标准，则被归类为“类药物”分子，该规则基于若干关键性质预测其口服生物利用度。这些标准包括分子量低于500 Da、氢键供体少于5个、氢键受体少于10个，以及logP值小于5。符合这些参数的分子更有可能具有口服活性。

阅读量：152 | 2026/7/30 18:27:18

用于递送肽类药物的纳米载体

纳米颗粒已被开发用于诊断和治疗应用。它们具有多种优势，例如提高药物的生物利用度和生物分布性。其惰性表面可减少蛋白水解降解以及网状内皮系统中吞噬细胞的摄取，从而实现良好的体内滞留。此外，纳米颗粒的增强滞留效应和渗透性有助于提高其疗效并更有效地将药物递送至靶向部位。

阅读量：179 | 2026/7/28 16:35:32

聚乙二醇修饰在肽类制剂中的作用

聚乙二醇化（PEGylation）是指将聚乙二醇（PEG）链共价连接到肽分子上，广泛用于改善肽类药物的药代动力学和药效学特性。通过增加水动力体积，聚乙二醇化可降低肾脏清除率，从而延长药物在体内的半衰期，并保护其免受酶解降解。

阅读量：298 | 2026/7/27 16:28:50

多肽克服肾脏清除的策略

基于对肾脏清除依赖分子大小机制的理解，人们提出了增加肽类分子量的策略，例如脂质化、与大分子蛋白偶联以及聚乙二醇化，这些方法显著延长了肽类在血浆中的循环时间。此外，这些增大分子尺寸的基团还能通过空间位阻作用，有效防止蛋白水解降解。

阅读量：309 | 2026/7/22 15:43:30

多肽的改造策略

克服肽类治疗药物在蛋白水解过程中易失稳以及生物利用度有限的问题，是结构修饰领域中最紧迫的挑战之一。目前已应用了多种结构修饰方法，本文简要概述了这些方法及其应用。

阅读量：610 | 2026/7/21 11:10:46

34种治疗口腔感染的抗菌肽

我们文献检索旨在筛选出对牙龈卟啉单胞菌和/或具核梭杆菌具有活性的抗菌肽，这两种细菌是与致癌相关的口腔主要病原体。整理的多肽序列及参考文献如下：

阅读量：228 | 2026/7/15 9:59:40

生物活性肽功能化先进生物材料的设计策略

本文综述了肽功能化材料的新兴设计策略及关键考虑因素，重点阐述了指导其设计的分子相互作用与生化机制。我们探讨了如何利用协同信号、肽的结构构象以及基序呈现方式来调控细胞与材料之间的相互作用及下游信号传导。同时，我们强调了基于分子和材料的策略，以赋予材料对内源性和外源性刺激的响应特性，并分析了材料固有性质对肽生物活性的影响。随着计算方法和数据驱动技术在新型生物活性肽及生物材料发现与优化方面的进步，结合对生物学机制和蛋白质结构的新认识，正加速推动材料的设计，使其更精确地模拟天然环境，从而拓展其在多种生物医学应用中的潜力。

阅读量：312 | 2026/7/9 14:38:39

α-螺旋肽的结构特征与设计策略

本文系统阐述了α-螺旋肽的结构特征及其稳定机制，并介绍了药物设计中的核心策略，包括固相肽合成（SPPS）、N-羧基内酯（NCA）的开环聚合（ROP）、构象 stapling、非天然氨基酸引入以及刺激响应性修饰。同时，文章还重点介绍了计算模拟和深度学习方法在从头结构预测与功能优化方面的前沿进展。

阅读量：291 | 2026/7/8 14:47:10

多肽药物延长半衰期的技术手段

天然 GLP-1 的半衰期只有约 2 分钟。要把它做成每周甚至每月给药一次的产品,先得弄清它被什么清除。多肽快速消除主要走三条路:肾小球滤过(分子量阈值约 36–44 kDa,绝大多数多肽远低于此,几乎不受阻拦地滤入原尿)、蛋白酶水解(DPP-4、NEP 等内切外切酶不断切割肽键)、以及受体介导清除与肝摄取(因多肽而异)。

阅读量：859 | 2026/7/1 14:47:20

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